Глюкозамин снижает потребность в НПВП у ревматологических больных.

Годом создания первого нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) считается 1897-ой, когда химик Феликс Хоффман заявил о том, что ему удалось получить стабильную и пригодную для медицинского применения форму ацетилсалициловой кислоты. Спустя 2 года немецкая компания «Байер» присвоила препарату торговое название «Аспирин» и запустила его в промышленное производство.

 С этого момента исследователи разных стран начали поиск новых химических соединений, обладающих жаропонижающими и обезболивающими свойствами. К началу Первой мировой войны таковых было запатентовано уже 4, к середине 70-х годов — 7. Конец 20-го столетия ознаменовался гигантским скачком в развитии фармацевтической промышленности — за какие-то 25 лет общее число оригинальных НПВП достигло 70. А количество дженериков, созданных на их основе, перевалило за 1000.

 В настоящее время нестероидные противовоспалительные средства являются одной из самых широко применяемых лекарственных групп в мире. Их регулярно употребляют более 20% населения земного шара. Такая востребованность легко объясняется с фармакологической точки зрения — НПВП эффективно устраняют боль и воспаление, которыми сопровождается подавляющее число заболеваний.

 Однако наряду с этим «популярные» лекарства относятся и к наиболее опасным. Вероятность развития побочных эффектов, вызванных их приемом, достигает 30-40%. Наиболее часто нежелательные реакции возникают со стороны пищеварительного тракта. Это могут быть как незначительные диспепсические расстройства (тошнота, вздутие), так и серьезные эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка (вплоть до возникновения кровотечений).

 Причина гастротоксичности НПВП кроется в механизме их действия. Попадая в наш организм, нестероидные противовоспалительные средства вызывают блокаду двух ферментов. Один из них — ЦОГ-2 — условно «плохой», отвечает за выработку медиаторов воспаления и формирование болевых ощущений. Второй фермент — ЦОГ-1 — чрезвычайно важен для нормального функционирования пищеварительного тракта и кровеносной системы. Он участвует в формировании слизистого барьера стенок желудка и регулирует тонус кровеносных сосудов.

 На фоне приема НПВП снижение количества активного ЦОГ-2 приводит к торможению воспалительного процесса, а недостаток ЦОГ-1 — к повреждению стенок желудка и нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы.

Недавно ученые обнаружили, что нестероидные противовоспалительные средства являются не единственной лекарственной группой, способной бороться с болью и воспалением. Оказалось, что хондропротектор глюкозамин точно так же может блокировать «плохой» фермент ЦОГ-2 и устранять негативные симптомы заболеваний.

 Глюкозамин — препарат, широко применяемый в ревматологической практике для лечения артритов и артрозов. В норме он вырабатывается хрящевыми тканями и принимает участие в синтезе коллагена, костного матрикса, а также различных соединений, входящих в состав синовиальной (межсуставной) жидкости. При воспалительных заболеваниях суставов образование глюкозамина в организме снижается и возникает необходимость в проведении заместительной терапии.

 Способность глюкозамина блокировать фермент ЦОГ-2 была подтверждена рядом лабораторных исследований. В одном из них кишечные эпителиальные клетки (IEC-6) стимулировали фактором некроза опухолей (TNF) и сравнивали активность медиаторов воспаления после приема монопрепарата — индометацина и комбинации лекарственных средств (индометацин + глюкозамин). Активность измеряли при помощи вестерн-блоттинга и ПМР (полимеразно-цепной реакции). Результаты показали, что более эффективное снижение экспрессии ЦОГ-2 и воспалительных медиаторов наблюдалось при приеме комплекса препаратов.

В другом опыте группе мышей вводили коллаген 2-го типа с целью развития у них остеоартроза, а спустя 3 недели начинали «лечение» тем же индометацином и его комбинацией с глюкозамином. Полученные результаты подтвердили данные первого эксперимента: комплекс препаратов, во-первых, обладал более выраженным терапевтическим эффектом, а во-вторых, не оказывал побочного действия на пищеварительный тракт. Доза индометацина в составе комбинированного средства была настолько мала, что фермент ЦОГ-1 блокировался очень незначительно и нежелательных реакций со стороны желудка не наблюдалось.

 Таким образом специалисты установили, что глюкозамин проявляет значимый НПВП-сберегающий эффект. Комбинация хондропротектора с низкими дозами НПВП не только обладает выраженным лечебным действием, но и позволяет защитить слизистую желудочно-кишечного тракта от негативного влияния нестероидного противовоспалительного средства.

 Эффективность совместного применения глюкозамина и НПВП была также доказана в процессе проведения клинического исследования, участие в котором приняли 100 добровольцев — больных с легким и среднетяжелым остеартрозом коленного сустава. У многих из пациентов заболевание носило двусторонний характер. Средний возраст женщин в проекте составил 48-49 лет, средний возраст мужчин — 54-61. Вес большинства участников был избыточным (средний индекс массы тела 26 г/м?).

 В испытуемую группу не были допущены пациенты с ревматоидным артритом, больные с протезированными коленными суставами, беременные, кормящие грудью, а также больные с хроническими инфекционными заболеваниями.

 Исследование проводилось в течение 3 месяцев. Участники были разделены на две группы. Группа А получала по 500 мг глюкозамина сульфата (ГС) 3 раза в сутки. Группе В был назначен ГС в той же дозировке плюс один из нестероидных противовоспалительных препаратов — ибупрофен или пироксикам. Наблюдение за пациентами велось ежедневно.

 Эффективность лечения оценивалась по визуально-аналоговой шкале (ВАШ) и индексу WOMAC (оценка по шкалам боли, функции и скованности суставов).

 18 пациентов выбыли из клинического испытания досрочно: некоторые по причине развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, другие из-за несоблюдения предписаний врача или просто из-за отказа продолжить лечение. 82 участника прошли исследование до конца. Из них 43 входили в состав группы А, 39 — в состав группы В.

 Средняя оценка боли по индексу WOMAC до начала проекта в группе А составляла 16,83±1,68, а в группе В — 18,17±1,84. После месяца лечения в первой группе этот показатель незначительно увеличился, а во второй уменьшился на 5 единиц. По мере продолжения терапии разница в оценке боли между группами продолжала нарастать.

 Скованность суставов по индексу WOMAC до начала проведения исследования в группе А оценивалась как 6,37±0,69 единиц, а в группе В — 6,64±0,95. По мере проведения терапии этот показатель снижался в обеих группах, но в группе В уменьшение было более существенным.

 Средняя оценка функции суставов по индексу WOMAC к концу лечения также улучшилась в обеих группах. Но группа, получавшая комбинированную терапию (гр. В), снова имела более эффективные результаты: их исходный показатель (25,58±2,73) к концу терапии снизился на 18 единиц, в то время как оценка группы А (24,51±2,17) уменьшилась всего на 8.

 При оценке по визуальноаналоговой шкале специалисты получили сходные результаты. Лечение комплексом препаратов продемонстрировало более выраженное уменьшение боли. В группе А оценка по ВАШ на начало лечения составляла 8,65±0,74, в группе В — 9,21±0,62, а к концу терапии 6,39±0,72 и 5,26±0,57 соответственно.

 Опираясь на полученные в ходе исследования данные, специалисты сделали вывод, что комбинированная терапия (глюкозамин + НПВП) при остеартрозе коленного сустава в несколько раз эффективнее, чем монотерапия глюкозамином. Применение комплекса препаратов обеспечивает более значительное уменьшение боли и скованности суставов.

Журнал "Здоровье Украины" №21(322) ноябрь 2013